December 18, 2019
Wzrost komórek raka piersi może być zależny od estrogenu.Aromataza (eksemestan) jest głównym enzymem, który przekształca androgeny w estrogeny zarówno u kobiet przed menopauzą, jak i po menopauzie.Podczas gdy głównym źródłem estrogenu (głównie estradiolu) jest jajnik u kobiet przed menopauzą, głównym źródłem krążących estrogenów u kobiet po menopauzie jest konwersja androgenów nadnerczy i jajników (androstendion i testosteron) do estrogenów (estron i estradiol) przez enzym aromatazy. w tkankach obwodowych.Pozbawienie estrogenu poprzez hamowanie aromatazy jest skutecznym i wybiórczym sposobem leczenia niektórych kobiet po menopauzie z hormonozależnym rakiem piersi.Eksemestan jest nieodwracalnym, steroidowym inaktywatorem aromatazy, strukturalnie zbliżonym do naturalnego substratu androstendionu.Wiąże się nieodwracalnie z miejscem aktywnym, powodując trwałe zahamowanie, wymagające syntezy de novo w celu przywrócenia funkcji enzymatycznej.Eksemestan znacznie obniża stężenie krążącego estrogenu u kobiet po menopauzie, ale nie ma wykrywalnego wpływu na biosyntezę nadnerczy kortykosteroidów lub aldosteronu.To zmniejszenie stężenia estrogenu w surowicy i guzie opóźnia wzrost guza i progresję choroby.Eksemestan nie ma wpływu na inne enzymy biorące udział w szlaku steroidogennym do stężenia co najmniej 600 razy wyższego niż stężenie hamujące enzym aromatazy.
Przez KungFu Steroid Team
